中國(guó)蘇州和美國(guó)馬里蘭州羅克維爾市2022年6月8日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)疾病等治療領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物的領(lǐng)先的生物醫(yī)藥企業(yè) -- 亞盛醫(yī)藥（6855.HK）今日宣布，公司已在第58屆美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（ASCO）年會(huì)上，以壁報(bào)形式公布了在研原創(chuàng)新藥、新型FAK抑制劑和第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）APG-2449治療對(duì)二代TKI耐藥的ALK/ROS1⁺ 非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和惡性間皮瘤患者的首次人體I期試驗(yàn)數(shù)據(jù)。APG-2449為首個(gè)進(jìn)入臨床階段的本土原研的第三代ALK抑制劑。

今年是亞盛醫(yī)藥連續(xù)第五年亮相ASCO年會(huì)，此次公司共有五個(gè)原研品種的七項(xiàng)臨床研究入選。其中，APG-2449的臨床數(shù)據(jù)為首次公布，展現(xiàn)了公司在實(shí)體瘤治療領(lǐng)域的管線實(shí)力。該臨床數(shù)據(jù)顯示，APG-2449在二代TKI耐藥患者和初治患者中均觀察到初步療效，在14例二代TKI治療耐藥的ALK陽(yáng)性NSCLC患者中觀察到4例部分緩解（PR）；在10例初治ALK/ROS1陽(yáng)性患者中客觀緩解率（ORR）達(dá)到80%，疾病控制率（DCR）為100%。

APG-2449為亞盛醫(yī)藥自主研發(fā)的全新的、具有口服活性的小分子FAK/ALK/ROS1三聯(lián)TKI，為首個(gè)進(jìn)入臨床階段的本土原研的第三代ALK抑制劑。

該項(xiàng)臨床研究的主要研究者、中山大學(xué)腫瘤防治中心趙洪云教授表示："APG-2449是一種有效的FAK/ALK/ROS1多靶點(diǎn)抑制劑，能克服二代ALK TKI的耐藥。在本次公布的首次人體研究中，APG-2449初步顯示出對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌患者良好的安全性和極具潛力的抗腫瘤活性，并且觀察到了on-target藥效學(xué)反應(yīng)。基于這項(xiàng)I期臨床研究的結(jié)果，我們期待進(jìn)一步評(píng)估APG-2449在第二代ALK抑制劑耐藥的晚期NSCLC患者中的療效。"

"APG-2449是公司在細(xì)胞凋亡管線之外的又一布局，此次在ASCO的首次數(shù)據(jù)披露揭示了該品種在晚期NSCLC領(lǐng)域的治療潛力，也是公司在實(shí)體瘤領(lǐng)域的進(jìn)展體現(xiàn)，我們將繼續(xù)推動(dòng)相關(guān)臨床開發(fā)，"亞盛醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官翟一帆表示："今年，我們?cè)贏SCO年會(huì)上展示了多個(gè)品種的多項(xiàng)臨床進(jìn)展。對(duì)此我感到非常自豪，因?yàn)檫@是亞盛醫(yī)藥全球創(chuàng)新能力的體現(xiàn)。未來，我們將繼續(xù)秉持初心，堅(jiān)守‘解決中國(guó)乃至全球患者尚未滿足的臨床需求'這一使命，加快臨床開發(fā)，早日惠及全球患者。"

APG-2449在此次ASCO年會(huì)上展示的核心要點(diǎn)如下：

First-in-human phase I results of APG-2449, a novel FAK and third-generation ALK/ ROS1 tyrosine kinase inhibitor (TKI), in patients (pts) with second-generation TKI-resistant ALK/ROS1 non-small-cell lung cancer (NSCLC) or mesothelioma. 
新型FAK抑制劑和第三代ALK/ ROS1酪氨酸激酶抑制劑（TKI）APG-2449治療對(duì)二代TKI耐藥的ALK/ROS1+ 非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和惡性間皮瘤患者的首次人體I期試驗(yàn)數(shù)據(jù)

摘要編號(hào)：#9071

• 這項(xiàng)劑量遞增和劑量擴(kuò)展研究旨在評(píng)估APG-2449在經(jīng)二代TKI治療后耐藥或初治的ALK/ROS1陽(yáng)性NSCLC或間皮瘤患者中的作用。研究目的是評(píng)估安全性/耐受性、II期推薦劑量（RP2D）、藥代動(dòng)力學(xué)（PK）、藥效動(dòng)力學(xué)（PD）和療效。
  
  
• 截至2021年12月30日，共有84例中國(guó)NSCLC或間皮瘤患者入組接受了150-1500mg APG-2449的治療。APG-2449每日口服一次。按照"3+3"劑量遞增設(shè)計(jì)，28天為一個(gè)周期。
  
  
• 在RP2D劑量擴(kuò)展隊(duì)列中，14例二代TKI治療耐藥的ALK陽(yáng)性NSCLC患者中觀察到4例PR。其中8例合并腦轉(zhuǎn)移的患者中，觀察到1例腦部病灶CR和 3 例PR。在 10例初治ALK/ROS1陽(yáng)性患者中，ORR為80%（ALK+，6/8；ROS1+，2/2），DCR為100%。
  
  
• 同時(shí)，APG-2449也顯示了很好的安全性。初步生物標(biāo)志物分析顯示，在多次給藥后，外周血單核細(xì)胞中 FAK 磷酸化水平降低，而血清中IFN-γ 水平升高。
  
  
• 結(jié)論：APG-2449 具有良好的安全性和 PK 特征。在二代TKI耐藥患者和初治患者中均觀察到初步療效。生物標(biāo)志物數(shù)據(jù)表明APG-2449抑制了FAK靶點(diǎn)，并具有潛在免疫調(diào)節(jié)作用。

附：亞盛醫(yī)藥在本屆ASCO年會(huì)展示的包括APG-2449在內(nèi)5個(gè)品種的多項(xiàng)最新臨床試驗(yàn)進(jìn)展包括：